Acid Azelaic

1 Acid Azelaic là gì?

Tên chung quốc tế: Azelaic acid

Nhóm thuốc: Thuốc bôi ngoài da.

Dạng thuốc cùng hàm lượng:

• Dạng kem 20%
• Dạng gel 15%

2 Dược lý và cơ chế tác dụng 

2.1 Dược lực học

Acid Azelaic là một acid dicarboxylic bão hòa có trong tự nhiên như lúa mạch, lúa mạch đen và lúa mì. Hiệu quả của nó thể hiện trên da đó là trị mụn trứng cá từ nhẹ đến trung bình với công thức kem 20%. Acid Azelaic ngăn cản vi khuẩn phát triển trên da tạo lên mụn trứng cá + tạo sự thông thoáng lỗ chân lông không bị bí tắc.

Cơ chế hoạt động của Acid Azelaic: ức chế quá trình tổng hợp protein của tế bào vi khuẩn hiếu và kỵ khí và nhạy nhất là Propionibacterium acnes và Staphylococcus epidermidis: Đối với khuẩn hiếu khí, hoạt chất ức chế thuận nghịch một vài enzym sản sinh oxy hóa như enzym ty thể của chuỗi hô hấp, tyrosinase, 5-alpha-reductase, thioredoxin reductase, và DNA polymerase. Còn đối với khuẩn kỵ khí thì quá trình đường phân sẽ bị acid azelaic cản trở. 

Quá trình acid azelaic trị mụn trứng cá từ bình thường hóa quá trình keratin rồi quá trình hình thành microcomedone giảm dần – tiền thân mụn trứng cá. Bên cạnh đó, hoạt chất này còn chống lại những tổn thương viêm + không viêm. Lớp sừng được làm mỏng và thu nhỏ những hạt keratohyalin qua sự giảm số lượng cùng sự phân bố nhờ thành phần của keratohyalin – filaggrin trong từng lớp biểu bì nên số lượng các hạt keratohyalin giảm.

2.2 Dược động học

Hấp thu	Lượng thuốc hấp thu toàn thân sau khi bội tại chỗ chỉ 4% và trong đó khả năng thấm qua lớp sừng là 3 – 5% có thể tìm thấy trong lớp biểu bì và hạ bì lên tới 10% thuốc.
Phân bố	Chưa có báo cáo.
Chuyển hóa	Tối thiểu lượng thuốc được chuyển hoá sau khi bôi tại chỗ khi qua quá trình oxy hóa β thành acid dicarboxylic chuỗi ngắn hơn.
Thải trừ	Dưới dạng không đổi chủ yếu qua đường nước tiểu.
Thời gian bán hủy	T/2 đạt sau khi dùng thuốc tại chỗ và sau khi uống tương tự khoảng 12h và 45 phút.

3 Công dụng 

Acid Azelaic có trị mụn ẩn không? Công dụng của Acid Azelaic được thể hiện như sau?

Sẹo do mụn	Thúc đẩy tế bào da thay đổi, nhờ đó giảm thiểu sẹo trên da do mụn gây ra.
Làm sáng da	Ngăn chặn quá trình da tổng hợp melanin, nhờ đó làm da sáng hơn.
Trị bệnh rosacea	Giảm viêm và điều trị các triệu chứng của bệnh rosacea một cách hiệu quả, bao gồm sưng tấy trên da, nổi các mạch máu….
Giảm sắc tố da gia tăng	Mụn sau khi bùng phát và gây viêm da có thể khiến một số vùng bị tăng sắc tố. Azelaic acid hạn chế được tình trạng này, tức ngăn không cho các tế bào da đổi màu.

4 Chỉ định

Những triệu chứng cần sử dụng Acid Azelaic để điều trị:

• Nốt viêm + mụn mủ điều trị tại chỗ của bệnh rosacea (chứng đỏ mặt) nhẹ đến trung bình.
• Mụn trứng cá viêm mức nhẹ đến trung bình.

Lưu ý: Không sử dụng Acid Azelaic để trị mụn trứng cá không viêm.

5 Chống chỉ định

Dị ứng với azelaic acid hay bất cứ hoạt chất nào của chế phẩm.

Dị ứng với Propylene glycol dạng gel.

6 Liều dùng và cách dùng 

6.1 Liều dùng

Liều dùng khuyến cáo chung khi sử dụng Acid Azelaic:

Trẻ em	Từ ≥ 12 tuổi: sử dụng 2 lần/ngày với một lớp màng mỏng kem 20%. Sau 1 – 2 tháng sẽ thấy sự cải thiện nhưng cần dùng lâu hơn để khỏi thường là ≤ 6 tháng hoặc hơn 1 năm nhằm khiểm soát sự riêng lẻ gây ra bởi các tổn thương và lặp lại liệu trình khi tái phát.
Người lớn	Sử dụng 2 lần/ngày với một lớp màng mỏng kem 20% vào sáng và tối với mụn thường. Mụn trứn cá sử dụng hai lần mỗi ngày (sáng và tối) với lớp gel 15% mỏng.

6.2 Cách dùng

Thực hiện các bước sau đây để sử dụng có hiệu quả nhất:

Bước 1: Làm sạch tay và vùng da cần bôi bằng xà phòng hay kem dưỡng da làm sạch không chứa xà phòng rồi lấy khăn mềm lau khô trước khi dùng gel azelaic acid.

Bước 2: Lấy 1 lượng vừa đủ chế phẩm azelaic acid để thoa lớp mỏng lên vùng da cần sử dụng rồi nhẹ nhàng xoa bóp hai lần mỗi ngày (sáng và tối).

Bước 3: Rửa sạch tay sau khi sử dụng chế phẩm azelaic acid.

Lưu ý:

• Sau khi gel azelaic acid khô có thể sử dụng mỹ phẩm.
• Sau 12 tuần điều trị không thấy cải thiện cần đánh giá lại.
• Không được băng hoặc quấn kín.
• Tư vấn người dùng tránh dùng chất tẩy rửa có cồn, cồn thuốc và chất làm se, mài mòn và chất lột tẩy.
• Không để thuốc dính vào niêm mạc miệng, mắt hay đặt âm đạo.

==>> Xem thêm về hoạt chất: Mụn đầu trắng: Nguyên nhân, cách phòng ngừa và điều trị

7 Tác dụng không mong muốn 

Sử dụng các chế phẩm, mỹ phẩm chứa Acid Azelaic cần lưu ý những phản ứng dị ứng sau khi dùng có thể xảy ra.

Thường gặp : Ngứa rát, ngứa ran, đóng vảy, bong vảy, châm chích, khô da, ban đỏ, bệnh khô da, viêm da tiếp xúc, đau chỗ bôi thuốc.

Ít gặp: Phù mạch, viêm da, khó thở, phù nề, ban đỏ tại chỗ bôi thuốc, đợt cấp của bệnh hen suyễn, phù mặt, phản ứng quá mẫn, đợt cấp của Herpes labialis, chứng tăng sắc tố, viêm tim, khô cục bộ, sưng mắt, mày đay, giảm sắc tố da (đốm nhỏ), phát ban da, bạch biến, thở khò khè.

8 Tương tác thuốc 

Một số nhóm thuốc, hoạt chất,… điển hình có tương tác với Acid Azelaic cần cẩn trọng: 

Ethoxzolamide	Làm tăng tốc độ bài tiết acid Azelaic có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh thấp hơn và có khả năng giảm hiệu quả.
Potassium	Kali có thể làm tăng tốc độ bài tiết acid Azelaic có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh thấp hơn và có khả năng giảm hiệu quả.
Spiradoline	Làm tăng tốc độ bài tiết acid Azelaic có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh thấp hơn và có khả năng giảm hiệu quả.
Bromotheophylline	Làm tăng tốc độ bài tiết acid Azelaic có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh thấp hơn và có khả năng giảm hiệu quả.
Epitizide	Làm tăng tốc độ bài tiết acid Azelaic có thể dẫn đến một mức độ huyết thanh thấp hơn và có khả năng giảm hiệu quả.

Hãy báo với bác sĩ những sản phẩm uống, bôi tại chỗ, thức ăn, đồ uống đang sử dụng để được theo dõi và xử trí kịp thời khi có biến chứng tương tác xảy ra.

==>> Mời quý bạn đọc xem thêm: Acid Salicylic là thuốc gì, cần lưu ý gì khi điều trị hoạt chất này?

9 Thận trọng khi sử dụng 

Tuân thủ chỉ định, không sử dụng nhiều hơn, lâu hơn so với chỉ định vì có thể làm da bị kích ứng.

Để giúp loại bỏ hoàn toàn mụn trứng cá hoặc bệnh trứng cá đỏ, điều rất quan trọng là phải tiếp tục sử dụng azelaic acid trong suốt thời gian điều trị. Đừng bỏ lỡ bất kỳ liều nào.

Tránh sử dụng chất tẩy rửa có cồn, cồn thuốc và chất làm se, hoặc chất mài mòn và chất lột da với bọt hoặc gel để ngăn ngừa kích ứng da thêm.

Theo dõi những bệnh nhân có nước da sẫm màu để tìm các dấu hiệu sớm của giảm sắc tố trong quá trình điều trị.

Có thể bị kích ứng da (ví dụ: ngứa, rát, châm chích) trong những tuần đầu điều trị. Nếu nhạy cảm hoặc kích ứng nghiêm trọng gia tăng, ngừng điều trị, liên hệ với bác sĩ lâm sàng và tiến hành liệu pháp thích hợp.

Chỉ sử dụng cho da liễu; tránh tiếp xúc với mắt, miệng hoặc các niêm mạc khác. Nếu tiếp xúc với mắt, rửa với nhiều nước; tham khảo ý kiến bác sĩ nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng mắt.

Nếu kích ứng quá mức ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá, giảm tần suất thoa thuốc xuống còn một lần mỗi ngày hoặc ngừng cho đến khi các biểu hiện giảm dần.

9.1 Lưu ý với phụ nữ có thai

Chưa có báo cáo sử dụng Acid Azelaic an toàn nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng chế phẩm chứa Acid Azelaic.

9.2 Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ đang cho con bú vì nó phân bố tôus thiều vào sữa sau khi sử dụng.

9.3 Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo sử dụng an toàn cho người vận hành máy móc, người lái xe hay làm công việc cần sự tập trung cao.

9.4 Quá liều

Triệu chứng: Ngứa rát, châm chích, ngứa ran, khô da, ban đỏ, đóng vảy, bong vảy, viêm da tiếp xúc, đau chỗ bôi thuốc, phù mạch, bệnh khô da, ban đỏ tại chỗ bôi thuốc, phù nề, đợt cấp của bệnh hen suyễn, viêm da, khó thở, đợt cấp của Herpes labialis, chứng tăng sắc tố, giảm sắc tố, phù mặt, phản ứng quá mẫn, viêm tim, khô cục bộ, phát ban da, sưng mắt, giảm sắc tố da (đốm nhỏ), mày đay, bạch biến, thở khò khè. 

Xử trí : Gọi ngay cho bác sĩ hoặc cơ sở y tế để xử lý.

10 Acid Azelaic có những sản phẩm nào?

Sản phẩm chứa Acid Azelaic ở Trung tâm thuốc Central Pharmacy bao gồm một số loại bôi ngoài da tại chỗ như: Acne-Derm 20g, Anzela Cream, Scene, Megaduo Gel, Derma Forte.

11 Tài liệu tham khảo

1. Chuyên gia của PubChem, cập nhập ngày 08 tháng 04 năm 2023. Azelaic Acid, PubChem. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.

2. Cerner Multum, cập nhập ngày 11 tháng 6 năm 2021. Azelaic acid topical, Drugs.com. Truy cập ngày 15 tháng 04 năm 2023.